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Dicyclomine Dicyclomine Descrizione Dicyclomine soluzione orale cloridrato è un (antimuscarinici) agente antispasmodico e anticolinergico. Ogni 5 ml (un cucchiaino da tè) di Dicyclomine soluzione orale cloridrato per la somministrazione orale contiene: Dicyclomine HCl 10 mg Contiene anche glicerina, methylparaben, glicole propilenico, propylparaben, acqua depurata, soluzione di sorbitolo, saccarosio, con D & amp; C Red # 33, FD & amp; C Blu # 1, FD & amp; C Red # 40, FD & amp; C Yellow # 6 come colorante, e naturale e artificiale frutta tropicale pugno aromi. Chimicamente, Dicyclomine cloridrato è [bicicloesile] acido -1-carbossilico, 2- (dietilammino) etil estere, cloridrato. cloridrato Dicyclomine si presenta come una multa, bianco, cristallino, praticamente inodore con un sapore amaro. È solubile in acqua, solubile in alcool e cloroformio, e molto poco solubile in etere. La sua formula di struttura è la seguente: C 19 H 35 NO 2 ∙ HCl P. M. 345,95 Dicyclomine - Farmacologia Clinica Dicyclomine allevia spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Gli studi sugli animali indicano che si ottiene questa azione attraverso un duplice meccanismo: (1) un effetto anticolinergico specifica (antimuscarinici) ai siti di acetilcolina recettore con circa 1/8 del milligrammo potenza di atropina (. in ileo di cavia vitro); e (2) un effetto diretto sulla muscolatura liscia (muscolotropico) come dimostra l'antagonismo di Dicyclomine di bradichinina e spasmi istamina-indotta del ileo di cavia isolato. L'atropina non ha influenzato le risposte a questi due agonisti. Studi in vivo su cani e gatti hanno mostrato Dicyclomine di essere altrettanto potente contro acetilcolina (ACH) - o cloruro di bario (BaCl 2) spasmo intestinale indotta mentre atropina è almeno 200 volte più potente contro gli effetti di Ach che BaCl 2. I test per mydriatic effetti nei topi hanno dimostrato che Dicyclomine è stato di circa 1/500 così potente come atropina; test antisialagogue nei conigli hanno mostrato di essere Dicyclomine 1/300 così potente come atropina. Nell'uomo, Dicyclomine è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, raggiungendo valori di picco entro 60 a 90 minuti. La principale via di eliminazione è attraverso le urine (79,5% della dose). L'escrezione avviene anche nelle feci, ma in misura minore (8,4%). Emivita media di eliminazione plasmatica in uno studio è stato determinato per essere di circa 1,8 ore, quando le concentrazioni plasmatiche sono stati misurati per 9 ore dopo una singola dose. In studi successivi, le concentrazioni plasmatiche sono stati seguiti per un massimo di 24 ore dopo una singola dose, mostrando una fase secondaria di eliminazione con un po 'più lunga emivita. Medio volume di distribuzione per una dose orale di 20 mg è circa 3.65 L / kg suggerisce un'ampia distribuzione nei tessuti. In studi clinici controllati su più di 100 pazienti che hanno ricevuto farmaci, 82% dei pazienti trattati per funzionale dell'intestino / sindrome dell'intestino irritabile con Dicyclomine cloridrato a dosi iniziali di 160 mg al giorno (40 mg qid) hanno dimostrato una risposta clinica favorevole rispetto al 55% trattato con placebo. (P & lt; 0,05). In questi studi, la maggior parte degli effetti collaterali erano tipicamente anticolinergico in natura (si veda Dicyclomine cloridrato (40 mg q. i.d.)% tabella) e sono stati segnalati da 61% dei pazienti. Nove percento (9%) dei pazienti ha abbandonato dal farmaco causa di uno o più di questi effetti collaterali (rispetto al 2% nel gruppo placebo). Nel 41% dei pazienti con effetti collaterali, gli effetti collaterali sono scomparsi o sono stati tollerati a 160 mg dose giornaliera senza riduzione. Una riduzione della dose da 160 mg al giorno per una dose media giornaliera di 90 mg è stato richiesto nel 46% dei pazienti con effetti collaterali che poi hanno continuato a sperimentare una risposta clinica favorevole; i loro effetti collaterali o sono scomparsi o sono stati tollerati. (Vedere reazioni avverse.) Indicazioni e impiego per Dicyclomine soluzione orale cloridrato Dicyclomine è indicato per il trattamento della sindrome dell'intestino dell'intestino funzionale / irritabile. Controindicazioni uropatia ostruttiva malattia ostruttiva del tratto gastrointestinale Grave colite ulcerosa (vedi PRECAUZIONI) Reflusso esofageo stato cardiovascolare instabile in emorragia acuta Glaucoma Miastenia grave La prova di prima ipersensibilità al Dicyclomine cloridrato o altri ingredienti in questa formulazione I bambini con meno di 6 mesi di età (vedere Avvertenze e precauzioni. Informazioni per i pazienti) Le madri che allattano (vedere Avvertenze e precauzioni. Informazioni per i pazienti) Avvertenze In presenza di temperature ambientali elevate, prostrazione calore può verificarsi con l'uso di droghe (febbre e colpo di calore a causa della diminuzione della sudorazione). In caso di sintomi, il farmaco deve essere interrotto e misure di supporto istituito. La diarrea può essere un sintomo precoce di ostruzione intestinale incompleta, specialmente nei pazienti con ileostomia o colostomia. In questo caso, il trattamento con questo farmaco sarebbe inopportuno e possibilmente nocive. Dicyclomine soluzione orale cloridrato può produrre sonnolenza o visione offuscata. Il paziente deve essere avvertito di non impegnarsi in attività che richiedono prontezza mentale, come la gestione di un veicolo a motore o altri macchinari o di eseguire lavori pericolosi durante l'assunzione di questo farmaco. La psicosi è stata riportata in individui sensibili dato farmaci anticolinergici. CNS segni e sintomi includono confusione, disorientamento, perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, disartria, atassia, coma, euforia, diminuzione di ansia, stanchezza, insonnia, agitazione e manierismi, e inopportuno interessano. Questi segni e sintomi del sistema nervoso centrale di solito si risolvono entro 12 a 24 ore dopo la sospensione del farmaco. Ci sono rapporti che la somministrazione di Dicyclomine soluzione orale cloridrato per i neonati è stato seguito da gravi sintomi respiratori (dispnea, respiro corto, dispnea, collasso respiratorio, apnea, l'asfissia), convulsioni, sincope, le fluttuazioni dei tassi di impulso, ipotonia muscolare, e coma. La morte è stata riportata. è stata stabilita alcuna relazione causale tra questi effetti osservati nei neonati e amministrazione Dicyclomine. Dicyclomine CLORIDRATO soluzione orale è controindicato nei bambini con meno di 6 mesi di età e nelle donne che allattano. (Vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI: Infermieristica Pediatrica madri e l'uso). Sicurezza ed efficacia di Dicyclomine cloridrato in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Precauzioni Generale Usare con cautela nei pazienti con: neuropatia autonomica Epatica o malattia renale Ulcerosa dosi colite-grandi possono sopprimere la motilità intestinale, fino al punto di produrre un ileo paralitico e l'uso di questo farmaco può precipitare o aggravare la grave complicanza di megacolon tossico (vedi Controindicazioni) Ipertiroidismo Ipertensione Malattia coronarica L'insufficienza cardiaca congestizia tachiaritmia cardiaca ernia iatale (vedi CONTROINDICAZIONI: esofagite da reflusso) Nota o sospetta ipertrofia prostatica. Indagare su qualsiasi tachicardia prima della somministrazione di Dicyclomine cloridrato, in quanto può aumentare la frequenza cardiaca. Con sovradosaggio, un'azione curaro simile può verificarsi (vale a dire il blocco neuromuscolare che porta a debolezza muscolare e paralisi possibile). Informazioni per i pazienti Dicyclomine cloridrato può produrre sonnolenza o visione offuscata. Il paziente deve essere avvertito di non impegnarsi in attività che richiedono prontezza mentale, come la gestione di un veicolo a motore o altri macchinari o per eseguire lavori pericolosi durante l'assunzione di questo farmaco. cloridrato Dicyclomine è controindicato nei bambini con meno di 6 mesi di età e nelle donne che allattano. (Vedi CONTROINDICAZIONI Avvertenze e precauzioni.. Infermieristica Pediatrica madri e l'uso). In presenza di temperature ambientali elevate, prostrazione calore può verificarsi con l'uso di droghe (febbre e colpo di calore a causa della diminuzione della sudorazione). In caso di sintomi, il farmaco deve essere interrotto e un medico ha contattato. Interazioni farmacologiche I seguenti agenti possono aumentare determinate azioni o effetti collaterali dei farmaci anticolinergici: amantadina, agenti antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina), antistaminici, farmaci antipsicotici (ad esempio fenotiazine), benzodiazepine, inibitori MAO, analgesici narcotici (ad esempio meperidina), nitrati e nitriti , agenti simpaticomimetici, antidepressivi triciclici, e altri farmaci con attività anticolinergica. Anticolinergici antagonizzare gli effetti degli agenti antiglaucoma. farmaci anticolinergici in presenza di un aumento della pressione intraoculare possono essere pericolosi quando somministrati in concomitanza con agenti come corticosteroidi. (Vedere anche CONTROINDICAZIONI.) Gli agenti anticolinergici possono influenzare l'assorbimento gastrointestinale di vari farmaci, come ad esempio sciogliendo lentamente le forme di dosaggio di digossina; aumento delle concentrazioni sieriche di digossina possono provocare. I farmaci anticolinergici possono antagonizzare gli effetti dei farmaci che alterano la motilità gastrointestinale, come la metoclopramide. Poiché antiacidi possono interferire con l'assorbimento di agenti anticolinergici, uso simultaneo di questi farmaci deve essere evitata. Gli effetti inibitori dei farmaci anticolinergici sulla secrezione gastrica di acido cloridrico sono antagonizzati da agenti utilizzati per il trattamento acloridria e quelli utilizzati per testare la secrezione gastrica. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Non ci sono dati sull'uomo noti sulla potenziale a lungo termine per la cancerogenicità o mutagenicità. studi a lungo termine sugli animali per determinare il potenziale cancerogeno non sono noti per essere stati condotti. In studi su ratti a dosi fino a 100 mg / kg / die, Dicyclomine cloridrato non ha prodotto effetti deleteri sulla riproduzione, il concepimento, o il parto. Gravidanza Gravidanza Categoria B Studi sulla riproduzione sono stati condotti in ratti e conigli a dosi fino a 33 volte la dose massima raccomandata nell'uomo sulla base di 160 mg / die (3 mg / kg) e hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o danni al feto a causa di Dicyclomine. Studi epidemiologici in donne in gravidanza con prodotti contenenti Dicyclomine cloridrato (a dosi fino a 40 mg / die) non hanno dimostrato che Dicyclomine aumenta il rischio di anomalie fetali se somministrato durante il primo trimestre di gravidanza. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza al dosi raccomandate (da 80 a 160 mg / die). Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, Dicyclomine cloridrato come indicato per la sindrome dell'intestino funzionale dell'intestino / irritabile deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri che allattano Dal Dicyclomine cloridrato è stato segnalato per essere escreto nel latte materno, DICYCLOMlNE HYDROCHLORIDE è controindicato nelle donne che allattano. (Vedi CONTROINDICAZIONI AVVERTENZE PRECAUZIONI:... Uso pediatrico e reazioni avverse) uso pediatrico (Vedi CONTROINDICAZIONI Avvertenze e precauzioni... Allattamento) Dicyclomine cloridrato è controindicato nei bambini con meno di 6 mesi di età. La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Usa Geriatric Gli studi clinici di soluzione orale cloridrato Dicyclomine non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE) Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. Reazioni avverse Studi clinici controllati hanno fornito informazioni di frequenza per gli effetti avversi riportati di Dicyclomine cloridrato elencati in ordine decrescente di frequenza. (Vedere Farmacologia Clinica.) Non tutte le seguenti reazioni avverse sono state riportate con Dicyclomine cloridrato. Le reazioni avverse sono inclusi qui che sono stati segnalati per i farmaci farmacologicamente simili con anticolinergico / azione antispasmodica. Gastrointestinale. secchezza delle fauci, nausea, vomito, costipazione, sensazione di gonfiore, dolore addominale, perdita del gusto, anoressia. Sistema nervoso centrale. vertigini, stordimento, formicolio, mal di testa, sonnolenza, debolezza, nervosismo, intorpidimento, confusione mentale e / o eccitazione (soprattutto nelle persone anziane), discinesia, letargia, sincope, disturbi della parola, insonnia. Oftalmologico. visione, diplopia, midriasi, cicloplegia, aumento della tensione oculare offuscata Dermatologica / allergica. rash, orticaria, prurito, e altre manifestazioni cutanee; gravi allergiche idiosincrasie di reazione o di droga compresa anafilassi. Genito-urinario. esitazione urinaria, ritenzione urinaria Cardiovascolare. tachicardia, palpitazioni Respiratorio. Dispnea, apnea, asfissia (vedere Avvertenze) Altro. diminuzione della sudorazione, naso chiuso o congestione, starnuti, congestione della gola, l'impotenza, la soppressione di allattamento (vedere PRECAUZIONI: Infermieristica madri) Abuso e di dipendenza Abuso di e / o dipendenza da Dicyclomine per gli effetti anticolinergici sono stati segnalati raramente. sovradosaggio Segni e sintomi I segni e sintomi di sovradosaggio sono mal di testa; nausea; vomito; visione offuscata; pupille dilatate; , La pelle calda e secca; vertigini; secchezza della bocca; difficoltà nella deglutizione; e la stimolazione del sistema nervoso centrale. Un'azione curaro simile può verificarsi (cioè blocco neuromuscolare che porta a debolezza muscolare e paralisi possibile). A 37-year-old donna ha riferito intorpidimento sul lato sinistro, dita fredde, visione offuscata, dolore addominale e fianchi, diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci, e il nervosismo in seguito all'ingestione di 320 mg al giorno (quattro 20 mg QID) per quattro giorni. Questi eventi si sono risolti dopo la sospensione del Dicyclomine. LD orale 50 La DL 50 acuta orale del farmaco è di 625 mg / kg nei topi. Minima dose letale umana / dose massima umana Registrato La quantità di droga in una singola dose che è di solito associata a sintomi di sovradosaggio o che è probabile che sia in pericolo di vita, non è stato definito. La dose orale umana massima registrata è stata di 600 mg per via orale in un bambino di 10 mesi e circa 1500 mg in un adulto, ognuno dei quali sono sopravvissuti. In tre dei bambini che sono morti in seguito alla somministrazione di Dicyclomine cloridrato (vedi AVVERTENZE), le concentrazioni ematiche di droga sono stati 200, 220, e 505 ng / ml, rispettivamente. Dialisi Non è noto se Dicyclomine cloridrato è dializzabile. Trattamento Il trattamento deve essere costituito da lavanda gastrica, emetici e carbone attivo. Sedativi (ad esempio i barbiturici a breve durata d'azione, benzodiazepine) possono essere utilizzati per la gestione di evidenti segni di eccitazione. Se indicato, un agente colinergico parenterale appropriato può essere utilizzato come antidoto. Dicyclomine Dosaggio e somministrazione Dosaggio deve essere adattata alle esigenze del singolo paziente. (Vedere Farmacologia Clinica.) Adulti-orale L'unica dose orale chiaramente dimostrato di essere efficace è di 160 mg al giorno (in 4 dosi uguali). Poiché questa dose è associata ad una significativa incidenza di effetti collaterali, è prudente iniziare con 80 mg al giorno (in 4 dosi uguali). A seconda della risposta del paziente durante la prima settimana di terapia, la dose deve essere aumentata a 160 mg al giorno, a meno effetti collaterali limite dosaggio di escalation. Se l'efficacia non viene raggiunta entro 2 settimane o effetti collaterali richiedono dosi inferiori a 80 mg al giorno, il farmaco deve essere interrotto. dati di sicurezza documentati non sono disponibili per dosi superiori a 80 mg al giorno per periodi più lunghi di 2 settimane. anziano In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. (Vedere PRECAUZIONI Geriatric Usa) Come viene fornito Dicyclomine soluzione orale Dicyclomine cloridrato viene fornito come arancio rosato, frutta tropicale sciroppo punch-aromatizzato in bottiglie da 473 ml (16 fl oz). CONSERVAZIONE Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Erogare in un contenitore a tenuta con una chiusura a prova di bambino. Prodotto da: MIKART, INC Atlanta, GA 30318. Codice 1138Z00 Rev. 08/10 PANNELLO visualizzazione primaria - 473 ml Bottle Label Dicyclomine CLORIDRATO soluzione orale, USP 10 mg / 5 ml Ogni 5 ml (un cucchiaino da tè) contiene: Dicyclomine HCl 10 mg Dosaggio usuale: Vedere il foglio outsert per completare le raccomandazioni di dosaggio. AVVERTENZE: Tenere questo e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini. FARMACISTA: Erogare in un contenitore a tenuta con una chiusura a prova di bambino. CONSERVAZIONE: Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Rx netto: 1 pinta (473 ml) Entera Salute www. enterahealth. com
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